CJC-1295 no DAC (5mg)

Beskrivelse

CJC-1295 uden DAC er en syntetisk analog af væksthormonfrigivende hormon (GHRH), som er udviklet til at stimulere receptoren for væksthormonfrigivende hormon (GHRHR) i hypofysen og samtidig udvise større metabolisk stabilitet end naturligt GHRH. Peptidet er afledt af den biologisk aktive region på 29 aminosyrer i humant GHRH og indeholder fire målrettede aminosyresubstitutioner, der forbedrer modstandsdygtigheden over for enzymatisk nedbrydning og samtidig bevarer receptoraffiniteten og den fysiologiske receptorsignalering.

I modsætning til rekombinant humant væksthormon (rHGH) stimulerer CJC-1295 uden DAC den endogene udskillelse af væksthormon ved at aktivere GHRH-receptoren opstrøms i hypothalamus-hypofyse-aksen. Den forholdsvis korte virkningsvarighed gør det muligt at undersøge reguleringen af aksen for væksthormon/insulinlignende vækstfaktor 1 (GH/IGF-1), endokrine feedbackmekanismer, receptorfarmakologi og fysiologisk pulsatil udskillelse af væksthormon under forhold, der i højere grad ligner den naturlige GHRH-signalering end langtidsvirkende GHRH-analoger.

Forskere i EU kan købe CJC-1295 uden DAC 5 mg hos Dual Chamber Peptides som en forskningsforbindelse med høj renhed, der er testet uafhængigt af akkrediterede laboratorier. Hvert produktbatch ledsages af et analysecertifikat til kontrol af identitet, renhed og analytisk kvalitet.

CJC-1295 uden DAC sammenlignet med CJC-1295 med DAC og modificeret GRF (1-29)

Selv om CJC-1295 uden DAC og CJC-1295 med DAC har samme modificerede GHRH-grundstruktur og aktiverer den samme receptor, er deres farmakokinetiske adfærd grundlæggende forskellig. CJC-1295 med DAC indeholder et Drug Affinity Complex, som danner en stabil kovalent binding til cirkulerende serumalbumin og forlænger halveringstiden fra cirka 30 minutter til omkring én uge.

CJC-1295 uden DAC mangler denne albuminbindende modifikation og er derfor det foretrukne forskningsværktøj, når fokus er på forbigående receptoraktivering og fysiologisk endokrin signalering.

Modificeret GRF (1-29) er derimod det videnskabelige navn på det peptid, der almindeligvis markedsføres som CJC-1295 without DAC eller CJC-1295 no DAC. Alle tre betegnelser henviser til den samme GHRH-analog med fire substitutioner. Den alternative markedsterminologi blev alene indført for at skelne peptidet fra CJC-1295 med DAC, som indeholder det yderligere Drug Affinity Complex og derfor har væsentligt anderledes farmakokinetiske egenskaber.

Kemiske egenskaber og registeroplysninger

Kliniske data for CJC-1295 uden DAC

I modsætning til CJC-1295 med DAC har CJC-1295 uden DAC ikke været genstand for et særskilt klinisk udviklingsprogram. De vigtigste publicerede studier omfatter langtidsvirkende GHRH-analoger og evaluerer den albuminbindende DAC-formulering.

Modificeret GRF (1-29) er primært blevet karakteriseret gennem peptidudvikling, receptorfarmakologi og laboratorieforskning. De to forbindelser har dog den samme modificerede GHRH-peptidgrundstruktur og dermed den samme grundlæggende mekanisme for receptoraktivering.

Observationer fra DAC-analogen giver vigtig indsigt i selve det modificerede peptids farmakologi, mens fraværet af Drug Affinity Complex betyder, at CJC-1295 uden DAC giver væsentligt kortere receptoraktivering og en markant anderledes farmakokinetisk profil.

De observationer, der omtales her, har derfor udelukkende til formål at beskrive forbindelsens farmakologiske egenskaber og bør ikke fortolkes som støtte for nogen klinisk anvendelse. CJC-1295 uden DAC leveres udelukkende til forskningsformål.

Udvikling af modificeret GRF (1-29)

CJC-1295 uden DAC blev udviklet ud fra det biologisk aktive fragment på 29 aminosyrer i humant GHRH ved at indføre fire aminosyresubstitutioner, der forbedrer modstandsdygtigheden over for enzymatisk nedbrydning og samtidig bevarer affiniteten for receptoren for væksthormonfrigivende hormon (GHRHR). I modsætning til naturligt GHRH, som hurtigt inaktiveres af enzymer såsom dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV), udviser modificeret GRF (1-29) forbedret metabolisk stabilitet og bevarer samtidig den kortvarige receptoraktivering, som kræves ved fysiologiske studier af pulsatil væksthormonudskillelse. [1]

Forholdet til CJC-1295 med DAC

De fire aminosyresubstitutioner i modificeret GRF (1-29) udgør også peptidgrundstrukturen i CJC-1295 med DAC. Kliniske studier af DAC-analogen viste, at disse substitutioner bevarer den endogene pulsatilitet af væksthormon og samtidig øger koncentrationerne af cirkulerende væksthormon og insulinlignende vækstfaktor 1 (IGF-1). [1]

Den væsentligste farmakokinetiske forskel mellem de to molekyler er tilføjelsen af Drug Affinity Complex, som gennem albuminbinding forlænger DAC-analogens halveringstid fra minutter til cirka én uge. Uden denne modifikation forbliver CJC-1295 uden DAC en korttidsvirkende GHRH-analog, der er beregnet til forbigående receptoraktivering frem for langvarig endokrin stimulering.

Begge forbindelser virker dog gennem den samme velkarakteriserede GHRH-receptor som endogent GHRH, og receptorens farmakologi er kendt fra årtiers forskning i hypothalamisk regulering af væksthormon, peptidudvikling og GHRH-receptorsignalering.

Nyere oversigtsartikler anvender fortsat modificeret GRF (1-29) som et eksempel på, hvordan målrettede aminosyresubstitutioner kan forbedre peptidstabiliteten uden grundlæggende at ændre den fysiologiske receptorfunktion.

Ingen formulering af CJC-1295 er godkendt som lægemiddel af Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA), den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) eller nogen anden større lægemiddelmyndighed. Den nuværende forståelse af forbindelsen stammer fra publiceret forskning i farmakologi, peptidkemi og endokrinologi og ikke fra godkendt terapeutisk anvendelse.

Forskningsanvendelser for CJC-1295 uden DAC

CJC-1295 uden DAC anvendes hovedsageligt som et forskningsværktøj til at undersøge kortvarig aktivering af receptoren for væksthormonfrigivende hormon (GHRHR) og den fysiologiske regulering af aksen for væksthormon/insulinlignende vækstfaktor 1 (GH/IGF-1). I modsætning til langtidsvirkende GHRH-analoger gør den forholdsvis korte halveringstid det muligt at undersøge forbigående endokrine reaktioner, der i højere grad ligner den naturlige pulsatile frigivelse af GHRH fra hypothalamus.

Pulsatil væksthormonfysiologi

Den primære forskningsanvendelse for CJC-1295 uden DAC er undersøgelse af den fysiologiske pulsatilitet af væksthormon. Da peptidet hurtigt elimineres efter receptoraktivering, er det en anvendelig model til at undersøge timing, amplitude og frekvens af endogen væksthormonudskillelse uden langvarig receptorbesættelse. Det gør stoffet særligt værdifuldt i studier af reguleringen mellem hypothalamus og hypofysen samt endokrin feedback. [1]

Farmakologi for receptoren for væksthormonfrigivende hormon

Modificeret GRF (1-29) anvendes bredt til at undersøge GHRH-receptorens farmakologi og de intracellulære signalveje, der regulerer syntese og udskillelse af væksthormon. Ved at bevare de receptorbindende egenskaber fra naturligt GHRH og samtidig forbedre den metaboliske stabilitet gør peptidet det muligt at evaluere receptoraktivering, ligand-receptor-interaktioner og efterfølgende signalering under kontrollerede forsøgsbetingelser. [2]

Sammenlignende studier af GHRH-analoger

CJC-1295 uden DAC evalueres ofte sammen med naturligt GHRH, Sermorelin og CJC-1295 med DAC for at undersøge, hvordan strukturelle modifikationer påvirker peptidstabilitet, receptoraktivering og farmakokinetisk adfærd. Disse sammenlignende studier har bidraget til en bredere forståelse af, hvordan peptidudvikling kan forbedre metabolisk stabilitet uden grundlæggende at ændre den fysiologiske receptorfarmakologi.

Kombinationssignalering med væksthormonsekretagoger

Da GHRH-receptoren og væksthormonsekretagogreceptoren (GHSR-1a) regulerer væksthormonudskillelsen gennem komplementære signalveje, undersøges CJC-1295 uden DAC ofte sammen med ghrelinreceptoragonister såsom Ipamorelin. Forsøgsmodeller anvender disse forbindelser til at undersøge interaktion mellem receptorer, endokrin regulering og den koordinerede kontrol af endogen væksthormonfrigivelse.

Peptidudvikling og metabolisk stabilitet

De fire aminosyresubstitutioner i modificeret GRF (1-29) er blevet et ofte anvendt eksempel på rationel peptidudvikling. Forskere undersøger fortsat, hvordan målrettede strukturelle modifikationer forbedrer modstandsdygtigheden over for enzymatisk nedbrydning og samtidig bevarer receptoraffiniteten. Det giver indsigt i strategier til at forlænge peptidstabiliteten uden at anvende albuminbindende teknologier eller andre langtidsvirkende leveringssystemer.

Sådan virker CJC-1295 uden DAC (virkningsmekanisme)

CJC-1295 uden DAC er en agonist for receptoren for væksthormonfrigivende hormon (GHRHR), som er en G-proteinkoblet klasse B-receptor, der primært udtrykkes på somatotrofe celler i hypofysens forlap. Ved at binde til denne receptor stimulerer peptidet endogen væksthormonudskillelse gennem den samme fysiologiske signalvej som naturligt GHRH. Samtidig udviser det større modstandsdygtighed over for enzymatisk nedbrydning som følge af fire målrettede aminosyresubstitutioner. I modsætning til CJC-1295 med DAC indeholder det ingen albuminbindende modifikation og fremkalder derfor forbigående frem for langvarig receptoraktivering.

Målbinding

Under fysiologiske forhold binder GHRH fra hypothalamus til GHRH-receptoren på hypofysens somatotrofe celler og igangsætter syntese og udskillelse af væksthormon. Naturligt GHRH nedbrydes hurtigt af cirkulerende proteaser, navnlig dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV), hvilket begrænser den biologiske aktivitet til blot få minutter.

CJC-1295 uden DAC bevarer de receptorbindende egenskaber fra naturligt GHRH og indeholder samtidig de fire aminosyresubstitutioner D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ og Leu²⁷, som forbedrer modstandsdygtigheden over for enzymatisk nedbrydning uden at ændre receptorspecificiteten. [3]

De fire aminosyresubstitutioner i modificeret GRF (1-29) er desuden et vigtigt eksempel på rationel peptidudvikling og viser, hvordan målrettede strukturelle ændringer kan forlænge den biologiske aktivitet uden grundlæggende at ændre den fysiologiske receptorfunktion.

Efterfølgende signalveje

Aktivering af GHRH-receptoren stimulerer primært Gs-signalvejen, hvorved adenylatcyklase aktiveres og det intracellulære niveau af cyklisk AMP (cAMP) øges. Forhøjet cAMP aktiverer proteinkinase A (PKA), hvilket fører til fosforylering af transkriptionsfaktorer såsom CREB og fremmer syntese og udskillelse af væksthormon. Calciumafhængige signalveje bidrager også til hormonfrigivelsen ved at koordinere exocytosen af lagret væksthormon fra hypofysens somatotrofe celler. [3]

Endokrine virkninger

Væksthormon, som frigives som reaktion på CJC-1295 uden DAC, virker på flere perifere væv, navnlig leveren, hvor det stimulerer produktionen af insulinlignende vækstfaktor 1 (IGF-1). Da peptidet stimulerer endogen hormonfrigivelse frem for at tilføre væksthormon direkte, bevares den normale endokrine feedback, der involverer somatostatin, GHRH og cirkulerende IGF-1. Det gør forbindelsen til et værdifuldt forskningsværktøj til at undersøge den fysiologiske regulering af den somatotrope akse.

Forbigående receptoraktivering

Det definerende farmakokinetiske kendetegn ved CJC-1295 uden DAC er den forholdsvis korte virkningsvarighed. Selv om de fire aminosyresubstitutioner forbedrer den metaboliske stabilitet sammenlignet med naturligt GHRH, er peptidet fortsat en korttidsvirkende analog, fordi det mangler det Drug Affinity Complex, der står for albuminbindingen.

Den deraf følgende forbigående receptoraktivering ligner i højere grad den endogene GHRH-signalering fra hypothalamus og gør det muligt at undersøge væksthormonudskillelse under forhold, der bevarer den normale endokrine timing.

Sammenligning af CJC-1295 uden DAC, CJC-1295 med DAC, Ipamorelin og Sermorelin

CJC-1295 uden DAC grupperes hovedsageligt med andre væksthormonrelaterede peptider, selv om disse forbindelser adskiller sig væsentligt både med hensyn til receptormål og farmakokinetiske profiler.

Kvalitet og testning

Dual Chamber Peptides bestræber sig på at opretholde de højeste standarder for peptidkvalitet og -renhed. Hvert batch gennemgår HPLC-renhedsanalyse og uafhængig tredjepartstestning hos akkrediterede laboratorier, herunder Janoshik Analytical. Testningen går ud over kromatografisk renhed og omfatter peptidindhold, sterilitet, endotoksiner og screening for tungmetaller, hvilket giver forskerne en omfattende vurdering af produktkvaliteten.

Hvert produkt leveres med et batchspecifikt analysecertifikat, der kan spores direkte til testlaboratoriet og det analyserede batch. Det gør det muligt for forskerne selv at kontrollere produktets identitet, renhed og egnethed til laboratorieforskning ved hjælp af gennemsigtige og sporbare analysedata.

Som korttidsvirkende GHRH-analog kræver CJC-1295 uden DAC bekræftelse af både renhed og molekylær identitet. Mens HPLC kontrollerer den kromatografiske renhed, bekræfter komplementære teknikker såsom LC-MS, at materialet er det korrekte peptid, og skelner modificeret GRF (1-29) fra strukturelt beslægtede GHRH-analoger, herunder CJC-1295 med DAC. Tilsammen giver disse analysemetoder større sikkerhed for forskningsmaterialets identitet og integritet.

Korrekt håndtering og opbevaring er lige så vigtig for at bevare peptidets stabilitet. CJC-1295 uden DAC leveres som et lyofiliseret pulver og bør opbevares forseglet, tørt og beskyttet mod lys, helst ved -20 °C eller derunder, indtil det skal anvendes til forskning. Efter rekonstitution med bakteriostatisk eller sterilt vand bør opløsningen opbevares på køl ved 2–8 °C, beskyttes mod kontaminering og anvendes i overensstemmelse med laboratoriets fastlagte stabilitetsprotokoller.

Gentagne fryse-optøningscyklusser, langvarig udsættelse for forhøjede temperaturer og kraftig omrøring bør undgås, da hver af disse påvirkninger kan fremskynde nedbrydningen af peptidet og forringe prøvens integritet.

Lovgivningsmæssig og juridisk status

Alle produkter, som leveres af Dual Chamber Peptides, er udelukkende beregnet til forskning og udvikling. Materialerne leveres udelukkende som laboratoriereagenser til videnskabelige undersøgelser og er ikke beregnet til human eller veterinær anvendelse.

Dette produkt er ikke et lægemiddel, en fødevare, et kosttilskud, medicinsk udstyr eller kosmetik. CJC-1295 uden DAC er ikke godkendt som lægemiddel af Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA), den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) eller nogen anden national lægemiddelmyndighed. Selv om peptidet er bredt karakteriseret inden for peptidudvikling, receptorfarmakologi og endokrin forskning, har det ikke gennemført den kliniske udvikling, som kræves for markedsføringstilladelse.

Alle udsagn om forbindelsen stammer fra publiceret videnskabelig litteratur og er ikke blevet vurderet af nogen tilsynsmyndighed. Materialerne er ikke beregnet til at diagnosticere, behandle, helbrede eller forebygge sygdom.

Materialerne må kun håndteres af kvalificerede fagpersoner, der er uddannet i procedurer for laboratorieforskning. Det er forbudt at indføre dette produkt i mennesker eller dyr, og det kan være i strid med gældende love og bestemmelser. Købere er ansvarlige for at sikre, at al anskaffelse, import, opbevaring, håndtering, brug og bortskaffelse overholder den lovgivning, der gælder i deres jurisdiktion. Nationale krav til forskningskemikalier varierer fra land til land.

LABORATORIEREAGENS, UDELUKKENDE TIL FORSKNINGSFORMÅL. Ikke et lægemiddel eller en fødevare. Ikke beregnet til human indtagelse.

Kilder og referencer

• Lumpkin MD, Mulroney SE, Haramati A. Hæmning af pulsatil udskillelse af væksthormon (GH) og somatisk vækst hos umodne rotter med en syntetisk antagonist for GH-frigivende faktor. Endocrinology. 1989;124(3):1154-1159.
• Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Biokonjugater af human væksthormonfrigivende faktor (hGRF)1-29 og albumin aktiverer GRF-receptoren i hypofysens forlap hos rotter: identifikation af CJC-1295 som en langtidsvirkende GRF-analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-3058.
• Halmos G, Szabo Z, Dobos N, et al. Receptoren for væksthormonfrigivende hormon (GHRH-R) og dens signalering. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders. 2025;26(3):343-352.
• Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA, et al. Aktivering af GH/IGF-1-aksen med CJC-1295, en langtidsvirkende GHRH-analog, medfører ændringer i serumproteinprofilen hos raske voksne forsøgspersoner. Growth Hormone & IGF Research. 2009;19(6):471-477.

Ofte stillede spørgsmål

Hvad er CJC-1295 uden DAC?

CJC-1295 uden DAC er en korttidsvirkende syntetisk analog af væksthormonfrigivende hormon (GHRH), også kendt som modificeret GRF (1-29). Stoffet stimulerer receptoren for væksthormonfrigivende hormon (GHRHR) i hypofysens forlap og fremmer endogen udskillelse af væksthormon, samtidig med at den normale fysiologiske endokrine feedback bevares. I modsætning til CJC-1295 med DAC indeholder stoffet ikke et Drug Affinity Complex og fremkalder derfor forbigående receptoraktivering med en halveringstid i kredsløbet på cirka 30 minutter.

Hvad er forskellen på CJC-1295 uden DAC og CJC-1295 med DAC?

Den væsentligste forskel er tilstedeværelsen af Drug Affinity Complex (DAC). Modificeret GRF (1-29), som almindeligvis markedsføres som CJC-1295 without DAC eller CJC-1295 no DAC, indeholder den samme modificerede GHRH-peptidgrundstruktur, men mangler den albuminbindende DAC-modifikation. Derfor er CJC-1295 uden DAC fortsat et korttidsvirkende peptid, mens CJC-1295 med DAC forbliver i kredsløbet i cirka én uge. Selv om begge aktiverer den samme receptor og har den samme grundlæggende virkningsmekanisme, anvendes de til forskellige områder af laboratorieforskningen som følge af deres væsentligt forskellige farmakokinetiske profiler.

Hvordan virker CJC-1295 uden DAC?

CJC-1295 uden DAC virker som agonist for receptoren for væksthormonfrigivende hormon (GHRHR) og stimulerer endogen syntese og udskillelse af væksthormon gennem den normale signalvej mellem hypothalamus og hypofysen. De fire aminosyresubstitutioner forbedrer den metaboliske stabilitet og bevarer samtidig den fysiologiske receptoraktivering, så forskere kan undersøge pulsatil udskillelse af væksthormon, endokrin feedback og regulering af GH/IGF-1-aksen under forhold, der nøje ligner aktiviteten af naturligt GHRH.

Hvorfor blev de fire aminosyresubstitutioner indført i modificeret GRF (1-29)?

Modificeret GRF (1-29) indeholder fire målrettede aminosyresubstitutioner: D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ og Leu²⁷. De blev indført for at forbedre modstandsdygtigheden over for enzymatisk nedbrydning og samtidig bevare den biologiske aktivitet ved GHRH-receptoren. Det forlænger peptidets biologiske stabilitet uden at ændre dets grundlæggende virkningsmekanisme eller kræve det albuminbindende Drug Affinity Complex, der anvendes i CJC-1295 med DAC.

Er CJC-1295 uden DAC blevet undersøgt hos mennesker?

Særskilte kliniske studier på mennesker har primært fokuseret på CJC-1295 med DAC frem for modificeret GRF (1-29). Derfor stammer den publicerede dokumentation for CJC-1295 uden DAC hovedsageligt fra peptidudvikling, receptorfarmakologi, endokrin fysiologi og laboratorieforskning, som karakteriserer virkningsmekanismen og de biologiske egenskaber.

Leveres CJC-1295 uden DAC udelukkende til forskningsbrug?

Ja. Dual Chamber Peptides leverer CJC-1295 uden DAC i Europa som laboratoriereagens til forskning. Produktet er udelukkende beregnet til videnskabelige undersøgelser og er ikke et lægemiddel, en fødevare, et kosttilskud eller et veterinærlægemiddel. Det er ikke beregnet til at diagnosticere, behandle, helbrede eller forebygge sygdom og må ikke administreres til mennesker eller dyr.

Leverer Dual Chamber Peptides et analysecertifikat (CoA)?

Ja. Hvert batch CJC-1295 uden DAC, som Dual Chamber Peptides udbyder, leveres med et batchspecifikt analysecertifikat, der kan spores direkte til det uafhængige testlaboratorium. CoA'et gør det muligt for forskerne at kontrollere identiteten, renheden og de analytiske egenskaber for det leverede batch, før det indgår i forsøgsarbejde. Dual Chamber Peptides har desuden et særskilt CoA-bibliotek, hvor batchdokumentationen kan gennemgås.

Hvordan testes CJC-1295 uden DAC?

Hvert batch gennemgår omfattende analytisk testning før frigivelse. Kvalitetskontrollen omfatter HPLC-renhedsanalyse, kontrol af molekylær identitet og uafhængig tredjepartstestning hos akkrediterede laboratorier såsom Janoshik Analytical. Afhængigt af batch kan yderligere analyser omfatte peptidindhold, sterilitet, endotoksiner og tungmetaller, hvilket giver forskerne sikkerhed for produktets identitet, renhed og konsistens.

Hvordan bør CJC-1295 uden DAC rekonstitueres og opbevares?

CJC-1295 uden DAC leveres som et lyofiliseret pulver og rekonstitueres typisk med bakteriostatisk eller sterilt vand. Fortyndingsmidlet bør langsomt føres ned ad penens indvendige væg, så peptidet opløses naturligt uden kraftig omrøring. Efter rekonstitution bør opløsningen opbevares på køl ved 2–8 °C, mens ikke-rekonstituerede pens bør opbevares forseglet, tørt og beskyttet mod lys, helst ved -20 °C eller derunder. Gentagne fryse-optøningscyklusser og langvarig udsættelse for forhøjede temperaturer bør undgås for at bidrage til at bevare peptidets integritet.

Hvor kan jeg købe CJC-1295 uden DAC til forskningsformål?

Forskere i hele EU kan købe CJC-1295 uden DAC (modificeret GRF (1-29)) hos Dual Chamber Peptides. Virksomheden sender CJC-1295 uden DAC til hele Europa i diskret emballage og med sporet levering. Ordrer afsendes som regel hurtigt, mens leveringstiden varierer efter destinationen; ekspreslevering er tilgængelig i mange europæiske lande.

Du kan se leveringsmuligheder, forventede leveringstider, accepterede betalingsmetoder og landespecifikke oplysninger på vores websted eller kontakte vores hjælpsomme supportteam for vejledning, før du afgiver en ordre. Vores mål er at gøre Dual Chamber Peptides til en praktisk leverandør af forskningspeptider i hele EU med pålidelig og sikker levering.